國藥準(zhǔn)字H20153082

成份  本品主要成份為萘夫西林鈉，化學(xué)名稱為：（2S，5R）-3，3-=甲基-6-（2-乙氧基-1-萘基）-7-氧化-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽一水合物。
        其結(jié)構(gòu)式為：
           
        分子式：C21H21O5N2SNa·H2O
        分子量：454.49

性狀   本品為白色或微帶黃色的結(jié)晶粉末。

規(guī)格   1g/支（以萘夫西林計(jì)）

適應(yīng)癥  本品適用于青霉素耐藥的葡萄球菌感染及其它素霉素敏感的細(xì)菌。如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肝膿腫、肺炎、骨髓炎等。

用法用量  肌注或靜注成人，一般感染，一次2～4g/日；重度感染，4～6g/日；兒童：每日按體重50～100mg/kg，分3～4次；新生兒：一般不主張用于新生兒。

不良反應(yīng)  本品毒性很低，少數(shù)可見皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)；偶有嘔吐、腹泄等胃腸道反應(yīng)，但不影響繼續(xù)治療；極個(gè)別出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后可消失。

禁忌  有青霉素類藥物過敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。

注意事項(xiàng) 
         1、應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史。
         2、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
         3、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應(yīng)慎用本品。

藥理毒理
        本品系耐酸耐酶的半合成青霉素，對酸穩(wěn)定，可口服，亦可腸胃外給藥；且對青霉素酶穩(wěn)定，本品對產(chǎn)生青霉素酶或因其它原因?qū)η嗝笹耐藥的葡萄菌有特效，對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌有特效，對溶血性球菌、草綠色鏈球菌及肺炎雙球菌等革蘭氏陽性菌亦具有顯著的抑菌和殺菌作用。本品對青霉素敏感及耐藥的金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度分別為0.4和0.48ug/ml，對肺炎雙球菌、草綠色鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌濃度分別為0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。

藥代動(dòng)力學(xué)
        肌肉注射本品0.5克，半小時(shí)后血清濃度達(dá)高峰，為7.93ug/ml；正常人口服本品1克后，1小時(shí)內(nèi)血藥濃度可達(dá)高峰，約為14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血藥濃度提高一倍。本品血清半衰期1.5小時(shí)以上。本品組織分布廣泛，有效藥物濃度集中在膽、腎、肺、心、腸和肝中；以小腸、肝、腎中濃度最高；肌注本品1.5g后，在發(fā)炎的膝關(guān)節(jié)的滑液中可到達(dá)治療濃度；膽汁中維持高濃度，靜脈注射后4小時(shí)內(nèi)，劑量的93%出現(xiàn)在膽汁中；本品在腸中有很好的重吸收度。本品主要通過膽汁和尿排泄，肌注和口服本品6小時(shí)后，尿中排了給藥量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的總量分別給藥量的21%和19.4%；不論口服和肌注，在12小時(shí)內(nèi)，給藥量的10%由糞便中排出，到第八天，糞便中排出的總量約達(dá)50%，緩慢的尿排泄和長時(shí)間的膽汁排泄可能是本品維持持久有效的殺菌濃度的主要原因。本品血清蛋白結(jié)合率較高，但對其抗菌作用影響不大。

包裝  抗生素模制瓶，丁基膠塞，塑鋁蓋。

有效期  2年