ENGLISH鹽酸奧洛他定片
發(fā)布時間：2021-12-11
國藥準(zhǔn)字 H20223350
成份 鹽酸奧洛他定。化學(xué)名稱： 11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。
性狀 本品為白色片劑。
規(guī)格 5mg
適應(yīng)癥 過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚?。裾?、皮膚炎、癢疹、皮膚瘙癢癥、尋常型干癬、多形性滲出性紅斑）伴發(fā)的瘙癢。
用法用量 口服。通常成人一次5mg，一日2次（早晚各1次）。根據(jù)年齡及癥狀酌情增減劑量。
不良反應(yīng)
服用本品后的不良反應(yīng)發(fā)生率為16.1%，主要不良反應(yīng)有瞌睡（11.6%）、倦怠感（1.5%）、口干（0.6%）、腹痛（0.5%）等。主要的臨床檢查異常的參數(shù)有ALT上升（3.5%）、AST上升（2.0%）等。嚴(yán)重的不良反應(yīng)為AST、ALT、?-GTP、LDH、ALP上升等伴發(fā)的肝功能障礙及黃疸（發(fā)生率不明），應(yīng)進(jìn)行密切觀察。在發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)停藥，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委?。其他不良反?yīng)如下：腹部不適感、白細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞增多、尿潛血陽性、尿糖陽性、血清膽固醇上升（0.5-<5%），出現(xiàn)紅斑等發(fā)疹、瘙癢、浮腫（面部、四肢等）、呼吸困難、頭痛、頭重感、頭暈、麻木、注意力下降、噯氣、腹瀉、口腔炎、口角炎、舌痛、燒心、總膽紅素上升、白細(xì)胞、淋巴細(xì)胞減少、血肌酐、BUN上升、排尿困難、胸部不快感、體重增加（<5%），不自主的運(yùn)動(面部、四肢等)、心悸、味覺異常、月經(jīng)異常、發(fā)熱（發(fā)生率不明）。在發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)采取減量、停藥等適當(dāng)?shù)拇胧?/span>
禁忌 對本品過敏者禁用。
注意事項
1、腎功能下降的患者慎用本品（此類患者在服用本品后持續(xù)存在較高的血藥濃度）。
2、肝功能障礙患者慎用本品（此類患者服用本品后可能使肝功能障礙癥狀惡化）。
3、由于可能誘發(fā)瞌睡，患者在服用本品后在從事伴有機(jī)械操作等危險性工作（如駕駛車輛等）時需十分小心。
4、長期服用類固醇的患者，聯(lián)用本品時需減量，并應(yīng)在嚴(yán)格管理下緩慢減量。
5、季節(jié)性過敏性鼻炎患者應(yīng)在本病多發(fā)季節(jié)開始前服用本品，持續(xù)至多發(fā)季節(jié)結(jié)束。
6、服用本品無效的患者，不能盲目及長期的服用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、妊娠及有妊娠可能性的婦女，在治療帶來的效益高于風(fēng)險時可服藥（妊娠婦女服用本品的安全性尚未確立）。
2、哺乳期婦女應(yīng)避免服藥，必需服藥時應(yīng)停止哺乳（在動物試驗中，本品能在乳汁中分泌，同時出生仔體重增加抑制）。
藥理毒理 奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對選擇性組胺H1-受體拮抗劑。活體和體外實驗中均能抑制I型速發(fā)型過敏反應(yīng)。
藥代動力學(xué)
1、健康成年志愿者連續(xù)13次（1-6日每天2次，第7天1次）口服本品，每次10mg，在第4天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，Cmax為單次給藥的1.14倍（采用放免法測定原形藥的血藥濃度）。
腎功能下降的患者在血液透析前單次給藥。
6名肌酐清除率為2.3-34.4ml/min的腎功能下降患者在早餐后單次口服10mg本品，藥后1.0-8.0小時血藥濃度達(dá)峰，呈單相消除，Cmax、AUC0-∞分別約為健康成年志愿者的2.3倍、8倍。
2、分布 1）組織分布
大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg，給藥后30分鐘，大部分組織的放射濃度達(dá)峰，在肝、腎及膀胱的放射濃度高于血漿。 2）組織通透性
血腦屏障大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在所有組織中，腦組織中的放射濃度最低，Cmax約為血漿放射濃度的1/25。
血液-胎盤屏障妊娠大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在胎兒血漿及組織中的放射濃度為母體血漿放射濃度的0.07-0.38倍。
乳汁哺乳期大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在乳汁中放射活性的AUC0-∞約為母體血漿放射濃度的1.5倍。 3）蛋白結(jié)合率
濃度（ng/ml）0.110100 血清蛋白結(jié)合率54.755.254.7
3、代謝 健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定80mg后，血漿N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物分別約為原形藥AUC值的7%、1%，N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物藥后48小時的累積尿排泄率分別約為3%、1%。
4、尿排泄率 健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定5、10mg后，藥后48小時內(nèi)原形藥的累積尿排泄率為給藥量的63.0%—71.8%。 另外，連續(xù)13次口服本品10mg（1-6日每日2次，第7天1次）。
貯藏 密封。
有效期 24個 月
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